1. Signaling Pathways
  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体,通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮,然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后,受体与辅助蛋白分离,转位到细胞核中,二聚化,然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切,高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103245
    Cl-4AS-1 Agonist 99.64%
    Cl-4AS-1 是一种有效的类固醇雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 为 12 nM),也是 5α- 还原酶 I 型和 II 型的抑制剂 (IC50 分别为 6 和 10 nM)。
    Cl-4AS-1
  • HY-B0561R
    Spironolactone (Standard)

    螺内酯(标准品) ; 螺内脂(标准品) ; 螺甾内酯(标准品)

    Antagonist 98.55%
    Spironolactone (Standard) 是 Spironolactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。
    Spironolactone (Standard)
  • HY-149862
    ARD-2051 98.57%
    ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂, 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
    ARD-2051
  • HY-16060S
    Apalutamide-d4

    阿帕鲁胺 d4

    Antagonist 99.90%
    Apalutamide-d4 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
    Apalutamide-d<sub>4</sub>
  • HY-160777
    VNPP433-3β Degrader 98.01%
    VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β
  • HY-130845A
    AR antagonist 1 hydrochloride Antagonist 99.53%
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1 hydrochloride
  • HY-14250
    PF-998425 Antagonist 98.31%
    PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。
    PF-998425
  • HY-116895
    JJH260 Inhibitor 98.05%
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂,可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性,IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
    JJH260
  • HY-109619
    D4-abiraterone

    阿比特龙杂质17

    Antagonist 99.75%
    D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂,也是雄激素受体的拮抗剂。
    D4-abiraterone
  • HY-141487
    CLP-3094 Inhibitor 99.92%
    CLP-3094 是一种有效的雄激素受体 (AR) BF3 (binding function 3) 抑制剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50=4 μM)。CLP-3094 是一种选择性、有效的 GPR142 拮抗剂。
    CLP-3094
  • HY-160020
    ET516 Inhibitor 99.13%
    ET516 是 Androgen Receptor 的有效抑制剂。ET516 显著抑制表达 AR 耐药突变体的前列腺癌细胞的增殖和肿瘤生长。
    ET516
  • HY-103576
    LGD-3303 Modulator 99.57%
    LGD-3303 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
    LGD-3303
  • HY-161741
    VinclozolinM2-2204 Degrader 98.00%
    VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂,在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+LC3+ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))
    VinclozolinM2-2204
  • HY-139659
    ARD-61 Inhibitor 99.68%
    ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡,也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。
    ARD-61
  • HY-123047
    Tibolone

    替勃龙

    Agonist 99.39%
    Tibolone 是一种广谱性腺类固醇激动剂,具有孕激素、雄激素和雌激素活性。Tibolone 可用于绝经后骨质疏松症的研究。
    Tibolone
  • HY-13607
    BMS-641988 Antagonist 98.76%
    BMS-641988 (compound 23) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂,其 Ki 为 1.7 nM。BMS-641988 具有抗癌活性。
    BMS-641988
  • HY-164807
    SARD279 Degrader
    SARD279 是一种有效的选择性雄激素受体 (Androgen Receptor) 降解剂,DC50 值为 1099 nM。SARD279 可用于前列腺癌的研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-117486); Blue,: Hyt (HY-W001578); Black: linker (HY-W004896))
    SARD279
  • HY-B1986
    p,p'-DDE Antagonist 99.51%
    p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是 DDT 的主要且持久的代谢产物。p,p'-DDE 是一种口服有效的雄激素受体拮抗剂,IC50 为 5 μM,Ki 为 3.5 μM。p,p'-DDE 会影响雄性生殖系统发育和功能。此外,高血清浓度的 p,p'-DDE 可能是女性患 2 型糖尿病的风险因素。
    p,p'-DDE
  • HY-14650S
    DHEA-16,16-d2 Inhibitor 99.90%
    DHEA-16,16-d2 是一种氘代标记的 DHEA。DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
    DHEA-16,16-d<sub>2</sub>
  • HY-B1866
    Linuron

    利谷隆

    Antagonist 99.88%
    Linuron 是一种苯基脲除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂,Ki 为 100 μM,在动物体内表现出生殖毒性,可作为内分泌干扰物。
    Linuron
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种